Tal como acontece com os anti-inflamatórios não esteroides orais, os anti-inflamatórios não esteroides aplicados topicamente na pele atuam apenas na área de aplicação, aliviando a dor e reduzindo a inflamação nas articulações e nos músculos da área afetada.

A pele forma uma barreira entre o organismo e o meio ambiente. Para que um anti-inflamatório não esteroide aplicado topicamente seja eficaz, as moléculas devem ser pequenas, de modo a difundir-se através da camada superior da pele e penetrar no local de ação. 

A penetração através da pele e a acumulação nos tecidos-alvo desejados são importantes para a eficácia dos anti-inflamatórios não esteroides tópicos. Após a aplicação tópica, as concentrações atingidas nos meniscos (a rotura do menisco é uma das lesões mais frequentes do joelho) ou na cartilagem (revestimento da superfície óssea) podem ser 4 a 7 vezes maiores do que após a administração oral e as alcançadas na película envolvente dos tendões são várias centenas de vezes superiores às plasmáticas. 

A absorção de formulações tópicas pode variar acentuadamente, dependendo do anti-inflamatório não esteroide tópico, da doença em causa e do local de aplicação.

Os dados disponíveis apoiam a eficácia dos anti-inflamatórios não esteroides tópicos no alívio da dor em condições músculo-esqueléticas agudas como entorses, distensões ou lesões desportivas. Os anti-inflamatórios não esteroides tópicos podem ser usados nas artroses de articulações localizadas superficialmente.

Os anti-inflamatórios não esteroides tópicos podem proporcionar bons níveis de alívio da dor em situações músculo-esqueléticas agudas. Em dores agudas leves ou moderadas causadas por pequenas lesões músculo-esqueléticas, também podem ser úteis as medidas não farmacológicas como calor e frio, previamente, ou mesmo simultaneamente com o tratamento com os anti-inflamatórios não esteroides tópicos, dependendo do tipo e extensão da lesão traumática.

Os anti-inflamatórios não esteroides tópicos, usados conforme necessário ou diariamente, podem proporcionar benefícios de longo prazo na artrose do joelho quando combinados com medidas não farmacológicas. Estes fármacos administrados topicamente podem proporcionar bons níveis de supressão da dor na artrose do joelho. Em estudos realizados na vida real, anti-inflamatórios não esteroides tópicos e orais mostram um efeito equivalente na artrose do joelho ao longo de um ano de tratamento.

Em doentes com artrose da mão é também sugerido o tratamento inicial com um anti-inflamatório não esteroide tópico. Podem ser usados especialmente em indivíduos idosos.

Os anti-inflamatórios não esteroides tópicos geralmente oferecem um perfil de segurança favorável e habitualmente não estão associados aos efeitos adversos sistémicos e graves associados aos anti-inflamatórios não esteroides orais.

Num pequeno número de pessoas ocorrem efeitos secundários. Os mais vulgarmente relatados são a irritação local da pele, ou reações cutâneas no local da aplicação, geralmente leves e que podem terminar sem tratamento.

Deve ser obtida informação sobre as características particulares, modo de aplicação, advertências e precauções especiais de utilização através da consulta do folheto informativo de cada anti-inflamatório não esteroide tópico.